Electromagnetic interference in the permeability of saquinavir across the blood-brain barrier using nanoparticulate carriers med./bio.

Es sollte der Einfluss einer Exposition bei elektromagnetischen Feldern auf die Permeabilität von Saquinavir (Medikament in der AIDS-Therapie) durch die Blut-Hirn-Schranke untersucht werden. Es wurden speziell die Wirkungen systematischer Parameter der elektromagnetischen Felder (Leistung, Wellen-Typ, Frequenz, Modulation) untersucht.

Der Transport von anti-retroviralen Substanzen durch die Blut-Hirn-Schranke ist von großer Wichtigkeit zur Behandlung des erworbenen Immundefektsyndroms (AIDS): Saquinavir ist ein Protease-Inhibitor zur Reduzierung der Enzymaktivität und Induktion einer unreifen Filialgeneration von HIV (Humanes Immundefizienz-Virus). Das bedeutet, die Saquinavir-Medikation erzeugt ein nicht-infektiöses Virus zum Erreichen einen therapeutischen Wirkung bei der AIDS-Therapie. Der Transport von HIV-Wirkstoffen durch die Blut-Hirn-Schranke ist eine Grundvoraussetzung zur Behandlung von AIDS, da HIV im Gehirn von HIV-infizierten Individuen repliziert wird.
Als pharmazeutische Strategie zur Arzneimittel-Zuführung wurde Saquinavir in PBCA (Polybutylcyanoacrylat), MMA-SPM (Methylmethacrylat-Sulfopropylmethacrylat) und SLN (Feste Lipid-Nanopartikel) inkorporiert.

• Modell der Blut-Hirn-Schranke (bestehend aus mikrovaskulären Endothel-Zellen des humanen Gehirns)

Eine hohe Leistung der elektromagnetischen Felder verursachte Apoptose und eine Leistung von 5 mW war für die Untersuchung der mikrovaskulären Endothel-Zellen des humanen Gehirns ohne offensichtliche Apoptose geeignet.
Eine Rechteckwelle erzeugte eine größere Permeabilität als Sinuswellen und Dreieckwellen. Die Carrier-Reihenfolge zur Permeabilität von Saquinavir durch das Blut-Hirn-Schranken-Modell war SLN>PBCA>MMA-SPM. Eine größere Frequenz, Modulation oder Tiefe bei der Amplitudenmodulation (AM) bzw. Modulation oder Abweichung bei der Frequenzmodulation (FM) ergab eine größere Permeabilität. Außerdem war der Anstieg der Permeabilität durch die AM-Welle signifikanter als bei der FM-Welle.
Das Transportverhalten von Saquinavir durch das Blut-Hirn-Schranken-Modell wurde stark durch die Kombination der nanopartikulären Substanzen PBCA, MMA-SPM und SLN mit der elektromagnetischen Feld-Exposition beeinflusst. Diese Kombination könnte bei der klinischen Anwendung innerhalb der AIDS-Therapie und anderen Hirn-bezogenen Erkrankungen von Vorteil sein.